米屈肼
米屈肼(MILDRONATE)
CAS: 76144-81-5
化学式: C6H14N2O2
| 中文名 | 米屈肼 |
| 英文名 | MILDRONATE |
| 别名 | 米屈肼 米曲肼 米曲肼 米屈肼(二水) 3-(三甲基胺基氨基)丙酸酯 3-(三甲基铵基氨基)丙酸酯 3-(2,2,2-三一甲肼)丙酸酯 3-(2,2,2-三甲基肼)丙酸盐 3-(2,2,2-三甲基肼)丙酸盐 3-(2,2,2-三甲基肼)丙酸盐二水合物 3-(2,2,2-三甲基二氨-2-嗡基)丙酸酯二水合物 |
| 英文别名 | MET88
Kvaterin Quateri MILDRONATE Mildonate Meldomiun 3-(trimethylammonioamino)propanoate 3-(trimethylammonioamino)propionate 3-(trimethylazaniumylamino)propanoate 3-(2,2,2-trimethylhydrazine)propionate 3-(2,2,2-trimethylhydrazine)propionate 3-(2,2,2-Trimethylhydrazinium)propionate 3-(2,2,2-triMethylhydraziniuM)propionate dehydrate Mildronate 3-(2,2,2-Trimethylhydrazine)propionate 3-(2,2,2-trimethyldiazan-2-iumyl)propanoate dihydrate 2-(2-Carboxyethyl)-1,1,1-trimethyl Hydrazinium Inner Salt 2-(2-carboxyethyl)-1,1,1-trimethylhydrazinium hydroxide inner salt 2-(2-carboxyethyl)-1,1,1-trimethylhydrazinium hydroxide inner salt |
| CAS | 76144-81-5 |
| EINECS | 682-135-0 |
| 化学式 | C6H14N2O2 |
| 分子量 | 146.19 |
| InChI | InChI=1/C8H17NO5/c10-2-1-9-3-6(12)8(14)7(13)5(9)4-11/h5-8,10-14H,1-4H2/t5?,6-,7-,8?/m1/s1 |
| 熔点 | 85-900C |
| 溶解度 | 甲醇 (微溶) 、水 (微溶) |
| 折射率 | 1.598 |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 物化性质 | 性状：本品为无色、透明的立方形结晶或白色结晶性粉末；微臭，有强引湿性。 |
| 体外研究 | Mildronate (40 μM)抑制γ-丁酰甜菜碱羟化酶与γ-丁酰甜菜碱的反应，K m 和V max 分别为36.8 μM和0.08 nmol/min/mg蛋白质。 |
| 体内研究 | Mildronate对大鼠口服给药10天(150毫克/千克)使心肌游离肉碱和长链酰基肉碱的含量分别减少63.7%和74.3%。Mildronate治疗(100 毫克/千克，口服)后给药异丙肾上腺素，与只给药异丙肾上腺素的大鼠相比，游离肉碱浓度降低48.7％。Mildronate优先给药能够有效保护心肌免受异丙肾上腺素诱导的ATP含量和心肌能量电荷的变化带来的损伤，也会防止肌酸磷酸激酶和乳酸脱氢酶活性的升高。在小鼠心脏中，Mildronate (200毫克/千克)长期治疗显著增加35%胰岛素刺激的糖摄取，并增加葡萄糖转运蛋白4(1.7倍增加)，己糖激酶II (2.1倍增加)，胰岛素受体蛋白质(2.5倍增加)和肉毒碱棕榈酰转移酶IA (2.2倍增加)的表达。Mildronate长期治疗，统计学上显著减少供给状态的血糖，使其从6 mM减少为5 mM。Mildronate降低小鼠脑组织中叠氮胸苷诱导的改变。Mildronate (50毫克/千克)使增加的半胱天冬酶-3，细胞凋亡易感蛋白(CAS)和iNOS的表达正常化。Mildronate也会使细胞色素C氧化酶(COX)的表达的改变正常化，并减少神经胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和细胞浸润的表达。Mildronate在2型糖尿病的Goto-Kakizaki大鼠实验模型中表现出保护作用。Mildronate (200 毫克/千克)治疗同时降低给予食物和禁食状态的血糖。Mildronate强烈抑制果糖胺的积累和疼痛敏感性的损失(减少75%)，也会改善增强的Goto-Kakizaki大鼠主动脉环对苯肾上腺素的收缩反应。此外，在Mildronate处理的心脏中，心肌梗塞的坏死区域显著减少30%。 |
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